Ученые из Scripps Research Institute (Калифорния) модифицировали довольно старый антибиотик ванкомицин: они усилили его действие в 25 000 раз, создав молекулу с тремя разными принципами действия и наделив его возможносью справляться с резистентными бактериями. Результаты их работы опубликованы в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.
Ванкомицин был разработан еще в 1958 году для лечения золотистого стафиллококка и других инфекций. Он был препаратом второго ряда и применялся только тогда, когда не работал менее мощный антибиотик. Принцип его работы был таков: он убивал грам-положительные бактерии, не давая им строить клеточные стенки или проникая в уже построенные. Молекула антибиотика присоединялась к пептидам, белкам, отвественным за строительство стен, особенно к тем, которые заканчиваются двумя копиями аминокислот D-ala. Лекарство применялось довольно редко, а потому устойчивость к нему начала вырабатываться сравнительно недавно. Эволюционировавшие бактерии начали заменять одну из копий D-alaна молекулу лактозы (D-lac), и ванкомицин уже не может ее связать. Несколько команд химиков работали с этим антибиотиком в течение нескольких лет. В 2011 группа Дэйла Боджера из Scripps Research Institute придумала способ связать его с новой молекулой D-ala-D-lac. Затем другая команда придумала новый способ замедлить строительство клеточных стенок бактериями, а третья — сделать эти стенки менее прочными, чтобы антибиотик проникал прямо через них и убивал бактерии. А теперь Боджер и его колеги сумели связать три лекарства в одно: ванкомицин 3.0 привязывается к эволюционировавшим бактериям, истончает их клеточные стенки и проникает через них. Согласно отчету исследователей, он в 25 000 раз эффективней оригинального антибиотика — тоже достаточно мощного. Опыты показали, что бактерии не могут выработать устойчивость к нему даже после пятидесяти раундов обработки, в то время как с другими антибиотиками хватает всего нескольких раундов. Как объяснили ученые, бактерии просто не могут одновременно найти способ борьбы с тремя независимыми способами действия – этим и объясняется эффективность нового антибиотика. В аптеках новый препарат появится не скоро. Пока что ученым предстоит продолжить тестирование в лабораторных условиях непосредственно на бактериях, потом провести тесты на животных, и потом, в случае успеха — на людях. Параллельно нужно придумать способ немного удешевить изготовление антибиотика, чтобы начать его массовое производство.
